- 【藥品名稱】
通用名稱：阿維A膠囊
英文名稱：Acitretin Capsules
漢語拼音：Awei A Jiaonang - 【成份】阿維A
- 【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆粒和粉末。
- 【適應(yīng)癥】
嚴(yán)重銀屑病患包括
紅皮性銀屑病、局部性或全身性膿皰銀屑病。
嚴(yán)重角質(zhì)化疾患，例如
先天型魚鱗病、毛發(fā)紅糠疹、毛囊角化病、對(duì)其他治療有抗藥性可能的角質(zhì)化疾患。 - 【規(guī)格】（1）10mg?。?）25mg
- 【用法用量】阿維 A 的劑量應(yīng)當(dāng)根據(jù)個(gè)體情況進(jìn)行調(diào)整，因?yàn)楦魅怂幬锏奈占按x率存在差異。最好為每日一次服藥，并且與食物或奶同服。以下為一般指導(dǎo)量：
成人
初始量 25 毫克（25 毫克膠囊一粒）或 30 毫克（10 毫克膠囊三粒）服用 2~4 周后可獲得滿意效果。
維持量必須根據(jù)臨床療效和耐受性來決定。一般每日 25 毫克~50 毫克服用 6-8 周?？色@得理想療效。
在某些病例，有時(shí)需要將劑量增大至最大 75 毫克／日(25 毫克膠囊三粒)。
當(dāng)大部分銀屑病皮損消退后可停止服用。復(fù)發(fā)病例可用上述方法重新治療。
在角化異常性疾病，常需要維持療法，不過應(yīng)當(dāng)使用盡可能小的劑量，如 20 毫克／日，一般不應(yīng)超過 50 毫克／日。
兒童
考慮到長期治療可能出現(xiàn)的嚴(yán)重副作用，因此應(yīng)慎重評(píng)估治療的副作用和療效的平衡。一般只有當(dāng)其他療法不能使用時(shí)才能應(yīng)用阿維 A 酸。
劑量應(yīng)根據(jù)患者體重進(jìn)行計(jì)算，每日劑量約為 0.5 毫克／千克，部分病例可短時(shí)間使用大劑量（高達(dá) 1 毫克／千克／日）藥物，但最大不能超過 35 毫克／日?？紤]到長期治療的副作用，維持劑量應(yīng)控制在盡可能低水平。
聯(lián)合療法
當(dāng)本品與其它療法聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，可以適當(dāng)減少本品的劑量。
正規(guī)外用療法不影響本品的療效，因而可以繼續(xù)進(jìn)行。 - 【不良反應(yīng)】最多見的不良反應(yīng)為維生素 A 過多癥的表現(xiàn)如嘴唇干燥，使用脂性軟膏可使該不良反應(yīng)減輕。
粘膜和移行上皮可發(fā)生干燥或發(fā)生炎癥性損害。有時(shí)這種情況會(huì)導(dǎo)致鼻出血和鼻炎，眼部癥狀（干眼癥、結(jié)膜炎）和對(duì)角膜眼鏡片的不耐受。角膜潰瘍罕見。
還可發(fā)生唇炎、口角皸裂、口腔干燥和口渴。偶有發(fā)生口炎、齒齦炎及味覺異常者。
在本品治療過程中，由白色念珠茵所致的外陰陰道炎的發(fā)生率也有所上升。
治療過程中可發(fā)生全身皮膚變薄、脫屑，特別在掌跖更明顯。
常見脫發(fā)、甲脆和甲溝炎。偶見大皰性皮疹和發(fā)質(zhì)異常。在少數(shù)情況下，還可發(fā)生光敏反應(yīng)。
上述副作用一般在停藥后都可恢復(fù)。
雖然顱內(nèi)高壓（假性腦瘤）罕見，但有時(shí)可有頭痛?；颊呷绯霈F(xiàn)劇烈頭痛、惡心、嘔吐和視力異常，應(yīng)立即停用本品并請(qǐng)神經(jīng)科醫(yī)生進(jìn)行診治，有時(shí)可見視力模糊和夜間視力下降（見【注意事項(xiàng)】）。
偶見肌肉、關(guān)節(jié)和骨骼疼痛。維持治療可導(dǎo)致已存在的脊柱骨質(zhì)增生加重、出現(xiàn)新的骨質(zhì)增生性病變和導(dǎo)致骨骼外鈣化，這些變化在長期維甲酸治療中也可見到。
偶見外周水腫和皮膚潮紅的報(bào)告。胃腸道癥狀、肝炎和黃疸罕見。
有時(shí)可見一過性和可逆性的肝臟轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶的升高。
在服用大劑量期間，有血清甘油三脂和膽固醇的升高，特別是在高?；颊撸ㄖx異常，糖尿病、肥胖、酗酒）更易發(fā)生，不過這些變化為可逆性。如果上述高危條件持續(xù)存在，不能排除發(fā)生動(dòng)脈粥樣硬化的危險(xiǎn)。 - 【禁忌】本品具有高度致畸性，禁止用于妊娠婦女，育齡期婦女在服用本品前 4 周內(nèi)，在服藥期間以及服藥后 2 年內(nèi)應(yīng)嚴(yán)格避孕（見后）。
育齡期婦女也不能接受正在服用本品的患者的血液，服用藥物的患者在服藥期間以及停藥后一年內(nèi)禁止獻(xiàn)血。
本品禁用于有嚴(yán)重肝腎功能損害的患者，也不能用于慢性高血脂癥的患者。
因?yàn)楹退沫h(huán)素均可引起顱內(nèi)壓升高，因此禁止這兩者藥物聯(lián)合應(yīng)用。
有報(bào)告甲氨喋呤和阿維 A 聯(lián)合應(yīng)用可使肝炎發(fā)生率上升，因此，甲氨喋呤與本品也不能聯(lián)合應(yīng)用。
禁止本品和維生素 A 或其它維甲酸類藥物聯(lián)合應(yīng)用，因?yàn)榭赡墚a(chǎn)生維生素 A 過多癥。
對(duì)于藥物成份過敏者（無論對(duì)阿維 A 還是對(duì)賦形劑）或?qū)ζ渌S甲酸類藥物過敏者均不能使用本品。 - 【注意事項(xiàng)】本品必須在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，且這些醫(yī)生應(yīng)當(dāng)具有全身應(yīng)用維甲酸的經(jīng)驗(yàn)，并了解阿維 A 療法具有致畸危險(xiǎn)。
育齡期婦女嚴(yán)禁在本品治療過程中飲酒，因?yàn)榕R床證據(jù)顯示二者聯(lián)合應(yīng)用有形成阿維 A 酯的可能。這一代謝過程的機(jī)制尚不清楚，因此，尚不知道其它一些有相互作用的化學(xué)物有無此可能。在阿維 A 療法結(jié)束后 2 個(gè)月內(nèi)應(yīng)避免飲酒。
在開始阿維 A 治療前應(yīng)化驗(yàn)肝功能，治療開始后的頭 2 個(gè)月應(yīng)每 1-2 周復(fù)查一次，以后每 3 個(gè)月重復(fù)一次。如果發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)改為每周復(fù)查。如果肝功能不能恢復(fù)正?；蚶^續(xù)加重則應(yīng)停藥。對(duì)這些病例應(yīng)當(dāng)至少監(jiān)測肝功能三個(gè)月。特別是在高?；颊撸ㄖx異常，糖尿病，肥胖及酗酒者）應(yīng)當(dāng)監(jiān)測血清膽固醇及甘油三脂水平（空腹血），對(duì)長期用藥者更應(yīng)如此。在糖尿病患者，因維甲酸既可改善糖耐量也可加重糖耐量異常，因此在治療早期應(yīng)用本品時(shí)對(duì)血糖監(jiān)測的頻率應(yīng)當(dāng)增加。
成人在接受長期本品治療過程中，考慮到有骨化異常的可能（見【不良反應(yīng)】），應(yīng)當(dāng)定期進(jìn)行體檢。如果發(fā)生這種情況，應(yīng)當(dāng)與患者認(rèn)真進(jìn)行療效／風(fēng)險(xiǎn)分析以決定是否繼續(xù)該療法。
在兒童患者，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測生長指標(biāo)及其骨骼發(fā)育情況。
在本品治療中曾有發(fā)生夜間視力下降的報(bào)告。應(yīng)當(dāng)告訴患者這一可能，提醒其在夜間駕駛或操作機(jī)車中特別小心。應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測視力方面的異常（見【不良反應(yīng)】）。
在服用本品期間，使用微小劑量黃體酮制劑（微丸）來避孕可能不太適當(dāng)。
應(yīng)當(dāng)強(qiáng)調(diào)指出，目前對(duì)于終生服用本品所致的后果還不十分了解。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠
本品有高度致畸性。因此不僅妊娠婦女，服藥期間及停藥后 2 年有可能妊娠的婦女絕對(duì)禁忌，而且只要有妊娠可能的婦女均應(yīng)禁忌。在妊娠前或妊娠期間服用本品，無論時(shí)間多長，劑量多大，其所生嬰兒發(fā)生畸形的頻率均顯著提高。胎兒接觸本品便會(huì)有發(fā)生先天畸形的危險(xiǎn)。每位可能妊娠的婦女都應(yīng)禁用本品，但以下情況除外：
患有嚴(yán)重角化異常疾病且常規(guī)療法無效。
患者理解和遵從醫(yī)囑的可信度高。
患者能遵循所制訂的避孕措施并且無失敗。
非常重要的是服用本品的每位婦女在服用前 4 周內(nèi)，服藥期間以及停藥后 2 年內(nèi)應(yīng)當(dāng)進(jìn)行有效的避孕。
在下次正常月經(jīng)的第 2 或第 3 天再開始治療。
治療開始前 2 周內(nèi)妊娠試驗(yàn)陰性（建議服藥期間每月查一次妊娠試驗(yàn)）
在本品治療前，醫(yī)生應(yīng)當(dāng)以口頭或書面形式告訴育齡期婦女詳細(xì)注意事項(xiàng)，并且還應(yīng)告訴患者一旦服藥期間或停藥后 2 年內(nèi)妊娠，可能會(huì)發(fā)生嚴(yán)重胎兒畸形。
在每次本品治療時(shí)，應(yīng)采用相同的有效避孕方法，不管療程多長都應(yīng)堅(jiān)持，直到停藥后再用 2 年。
萬一在本品治療中以及停藥后 2 年內(nèi)發(fā)生妊娠，那么胎兒發(fā)生嚴(yán)重畸形的危險(xiǎn)性是很高的（如露腦畸形）。
哺乳期婦女：
哺乳婦女嚴(yán)禁服用本品。 - 【兒童用藥】考慮到長期治療可能出現(xiàn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此應(yīng)慎重進(jìn)行利弊評(píng)估。一般只有當(dāng)其他療法不能使用時(shí)才能應(yīng)用阿維 A。
- 【老年用藥】同成人用藥。
- 【藥物相互作用】該藥不能與維生素 A 和其它維甲酸類藥物同時(shí)使用，因?yàn)榭蓪?dǎo)致維生素 A 過多癥。
本品對(duì)香豆素類抗凝藥（華法令）的蛋白結(jié)合率無影響。
本品與苯妥英同時(shí)使用可降低苯妥英的蛋白結(jié)合率。
甲氨喋呤、四環(huán)素：見【禁忌】
目前尚未觀察到本品與其它藥物的相互作用（如地高辛、甲氰咪胍、含雌激素和黃體酮的避孕藥）。在健康志愿者進(jìn)行的研究表明，阿維 A 與乙醇同時(shí)使用可導(dǎo)致阿維 A 酯形成。這一現(xiàn)象在體外試驗(yàn)中也被證明。在最近的研究中，某些服用阿維 A 的患者也有阿維 A 酯的形成。在這一現(xiàn)象得到很好解釋之前，必須考慮到阿維 A 酯的藥代動(dòng)力學(xué)特征。
因此，在本品治療結(jié)束后 2 年內(nèi)要進(jìn)行避孕，因?yàn)榘⒕S A 酯的半衰期約為 120 天（見妊娠）。 - 【藥物過量】在急性用藥過量時(shí)，必須立即停用本品。因?yàn)樵撍幍募毙远拘暂^低因此沒有必要采取其它措施。用藥過量的癥狀與急性維生素 A 過多癥相同即頭痛和眩暈。
- 【藥理毒理】本品的活性成份為阿維 A，是一種類似維甲酸的芳香族合成物質(zhì)。在耐受性的臨床前期試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)阿維 A 有致突變和致癌性，也未發(fā)現(xiàn)對(duì)肝臟的直接的毒性。在動(dòng)物試驗(yàn)中，阿維 A 具有高度致畸性。
在對(duì)銀屑病和角化異常性疾病進(jìn)行的臨床試驗(yàn)證實(shí)阿維 A 可使表皮細(xì)胞增生、分裂以及角質(zhì)形成等正?；话銇碇v其副作用是可耐受的。阿維 A 的作用純粹是癥狀性的，其作用機(jī)理仍不十分清楚。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收
阿維 A 在服藥后 1~4 小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。當(dāng)進(jìn)餐中服藥時(shí)，藥物的生物利用度可達(dá)最好。一次服藥后其生物利用度約為 60%,但個(gè)體差異很大(36~95%)。
分布
阿維 A 具有很高脂溶性，很易在組織中分布。其蛋白結(jié)合率在 99% 以上。在動(dòng)物研究中，通過胎盤的阿維 A 足以導(dǎo)致胎兒畸形。因?yàn)榘⒕S A 具有很高的脂溶性，因此在乳汁中的含量也相當(dāng)高。
代謝
阿維 A 可通過異構(gòu)轉(zhuǎn)化為 13-順異構(gòu)體(順阿維 A)還可通過葡萄糖醛酸化和側(cè)鏈剪切進(jìn)行代謝。
排泄
通過對(duì) 21~70 歲患者的多次用藥進(jìn)行研究，阿維 A 的血漿消除半衰期約為 50 小時(shí)，其主要代謝產(chǎn)物順阿維 A 的消除半衰期約為 60 小時(shí)，該代謝產(chǎn)物也有致畸性。根據(jù)所觀察到的患者最長半衰期（阿維 A 為 96 小時(shí)，順阿維 A 為 123 小時(shí)）以及推算的線性動(dòng)力學(xué)，預(yù)測出長期治療的患者在停藥后 36 天阿維 A 和順阿維 A 的血漿濃度也降至檢出值以下（<6 納克／毫升）。阿維 A 全部以代謝物形式排出，尿中和糞中各一半。 - 【貯藏】遮光，密封，陰涼處保存。
- 【包裝】雙鋁包裝。
- 【有效期】36個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：