- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸倍他司汀片
英文名稱(chēng)：Betahistine Hydrochloride Tablets
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Beitasiting Pian - 【成份】鹽酸倍他司汀
- 【性狀】本品為糖衣片，除去糖衣后，顯白色或類(lèi)白色
- 【適應(yīng)癥】
用于治療梅尼埃病相關(guān)的眩暈、耳鳴、聽(tīng)力下降。 - 【規(guī)格】（1）4mg （2）5mg?。?）10mg
- 【用法用量】起始劑量每次4mg，每日3次，最好隨餐服用，根據(jù)年齡和癥狀調(diào)整劑量，每日最大劑量48mg。
- 【不良反應(yīng)】胃腸系統(tǒng)
常見(jiàn)：惡心、消化不良
神經(jīng)系統(tǒng)
常見(jiàn)：頭痛
除了臨床試驗(yàn)中報(bào)道的不良反應(yīng)外，本品在上市后和文獻(xiàn)中還報(bào)道了以下不良反應(yīng)(頻率不能從現(xiàn)有數(shù)據(jù)中估計(jì)，因此被歸類(lèi)為“未知”)。
免疫系統(tǒng)：過(guò)敏反應(yīng)、類(lèi)速發(fā)嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)
胃腸系統(tǒng)：口干、惡心、嘔吐、食欲減退、腹脹、腹痛、腹部不適，以上癥狀可通過(guò)隨餐服用或降低劑量緩解。有消化道出血、加重消化性潰瘍的報(bào)告。
皮膚及皮下組織：蕁麻疹、斑丘疹、紅斑疹等各類(lèi)皮疹、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫、多汗
神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛、頭部不適
心血管系統(tǒng)：心悸、心律失常、血壓異常
全身性疾病及給藥部位各種反應(yīng)：乏力、發(fā)熱
呼吸系統(tǒng)：胸悶、呼吸困難、哮喘發(fā)作
其他：睡眠障礙、精神異常、轉(zhuǎn)氨酶異常、肝損傷、出血性膀胱炎 - 【禁忌】對(duì)本品任何成份過(guò)敏者禁用。
嗜鉻細(xì)胞瘤患者禁用。
胃潰瘍活動(dòng)期患者禁用。
兒童禁用。 - 【注意事項(xiàng)】1.有消化道潰瘍病史、支氣管哮喘病史的患者慎用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。
2.勿與抗組胺類(lèi)藥物(如氯雷他定、西替利嗪等)聯(lián)合使用。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：尚無(wú)妊娠期婦女使用倍他司汀的充足數(shù)據(jù)。關(guān)于本品對(duì)妊娠、胚胎/胎兒發(fā)育、分娩和產(chǎn)后發(fā)育的影響，動(dòng)物研究不足。對(duì)人類(lèi)的潛在風(fēng)險(xiǎn)未知，除非獲益大于風(fēng)險(xiǎn)，妊娠期間不應(yīng)使用倍他司汀。
哺乳：目前尚不清楚倍他司汀是否從乳汁中分泌。目前本品是否從動(dòng)物的乳汁中分泌尚無(wú)研究。哺乳期婦女用藥應(yīng)當(dāng)權(quán)衡母親的獲益以及對(duì)嬰幼兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)后謹(jǐn)慎決定是否服藥。 - 【兒童用藥】本品在兒童中的安全有效性尚未建立。兒童禁用。
- 【老年用藥】 注意監(jiān)測(cè)并調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】沒(méi)有進(jìn)行藥物相互作用的體內(nèi)研究。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù)，對(duì)細(xì)胞色素P450酶沒(méi)有抑制作用。體外研究數(shù)據(jù)表明通過(guò)抑制單胺氧化酶(MAO)的藥物，包括MAO亞型B(如司來(lái)吉蘭)可以抑制倍他司汀的代謝，謹(jǐn)慎同時(shí)使用倍他司汀和MAO抑制劑。
倍他司汀在神經(jīng)組織中同時(shí)起組胺H1受體部分激動(dòng)劑和組胺H3受體拮抗劑的作用，對(duì)組胺H2受體無(wú)活性。倍他司汀通過(guò)阻斷突觸前H3受體和誘導(dǎo)H3受體下調(diào)來(lái)增加組胺的周轉(zhuǎn)和釋放。倍他司汀與抗組胺藥物理論上可能存在相互作用，影響一種藥物的療效。 - 【藥物過(guò)量】已有過(guò)量使用的病例報(bào)告。劑量高達(dá)640mg時(shí)，一些患者出現(xiàn)輕度至中度癥狀(如惡心、嗜睡、腹痛)，更嚴(yán)重的情況(如驚厥、肺部或心臟并發(fā)癥)出現(xiàn)在故意過(guò)量服用倍他司汀的情況下，特別是與其它過(guò)量服用的藥物聯(lián)合使用。藥物過(guò)量時(shí)的治療措施應(yīng)包括標(biāo)準(zhǔn)的支持治療。
- 【藥理毒理】藥理作用
倍他司汀的作用機(jī)制尚不明確，根據(jù)動(dòng)物和人體數(shù)據(jù)推測(cè)可能與以下有關(guān)：
影響組胺系統(tǒng)：倍他司汀在神經(jīng)組織中同時(shí)起組胺H1受體部分激動(dòng)劑和組胺H1受體拮抗劑的作用，對(duì)組胺H2受體無(wú)活性。倍他司汀通過(guò)阻斷突觸前H3受體和誘導(dǎo)H3受體下調(diào)來(lái)增加組胺的周轉(zhuǎn)和釋放。
可能增加流向耳蝸區(qū)域和整個(gè)大腦的血流量：在動(dòng)物上進(jìn)行的藥理學(xué)試驗(yàn)顯示可改善內(nèi)耳血管紋的血液循環(huán)，這可能是通過(guò)松弛內(nèi)耳微循環(huán)的毛細(xì)管括約肌來(lái)實(shí)現(xiàn)的。倍他司汀在人體中也可提高腦血流量。
促進(jìn)前庭代償：倍他司汀通過(guò)促進(jìn)中樞前庭的代償，加速動(dòng)物單側(cè)神經(jīng)切除術(shù)后的前庭恢復(fù)。該作用通過(guò)抑制組胺H3受體來(lái)上調(diào)組胺的周轉(zhuǎn)和釋放而實(shí)現(xiàn)。在人類(lèi)受試者中，前庭神經(jīng)切除術(shù)后的患者在使用倍他司汀后恢復(fù)時(shí)間縮短。
改變前庭神經(jīng)核的神經(jīng)元放電：倍他司汀對(duì)前庭外側(cè)核和內(nèi)側(cè)前庭核神經(jīng)元的鋒電位發(fā)生有劑量依賴(lài)性的抑制作用。動(dòng)物中顯示的藥效學(xué)特性可能有助于倍他司汀對(duì)前庭系統(tǒng)的治療作用。在對(duì)前庭性眩暈和梅尼埃綜合征病患者的研究中倍他司汀顯示了療效，其可以改善眩暈發(fā)作的嚴(yán)重程度和頻率。
毒理研究
遺傳毒性
倍他司汀在常規(guī)的體外和體內(nèi)遺傳毒性試驗(yàn)中結(jié)果為陰性。
生殖毒性
動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)的影響僅在超過(guò)人體最大暴露的暴露時(shí)觀察到，提示與臨床使用無(wú)明顯相關(guān)性。對(duì)大鼠和兔的生殖毒性的有限研究中，倍他司汀未見(jiàn)致畸作用。
致癌性
大鼠18個(gè)月重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中的組織病理學(xué)檢查顯示未見(jiàn)致癌作用，但是，倍他司汀未專(zhuān)門(mén)進(jìn)行致癌性試驗(yàn)。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：倍他司汀口服后在整個(gè)胃腸道迅速近乎完全吸收。吸收后，藥物迅速、近乎完全代謝為2-吡啶乙酸。血漿中的倍他司汀濃度極低，因此藥代動(dòng)力學(xué)分析主要基于血漿和尿液中檢測(cè)的2-吡啶乙酸。
與空腹服藥時(shí)相比，餐后條件下Cmax降低，但空腹和餐后兩種條件下總的吸收量相似。由此可知，食物的攝入僅降低倍他司汀的吸收速度。
分布：倍他司汀的血漿蛋白結(jié)合率低于5%。
生物轉(zhuǎn)化：倍他司汀吸收后迅速、近乎完全代謝為2-吡啶乙酸(無(wú)藥理活性)；倍他司汀口服給藥后1小時(shí)血漿(和尿液)中的2-吡啶乙酸達(dá)峰濃度，半衰期為3.5小時(shí)。
排泄：2-吡啶乙酸經(jīng)尿液迅速排出體外。在8mg 48mg給藥劑量范圍內(nèi)，約85%的給藥劑量可經(jīng)尿液回收。倍他司汀原型在尿液和類(lèi)便中的含量極低。
線性：在8mg 48mg給藥劑量范圍內(nèi)，回收率是恒定的，表明倍他司汀在該劑量范圍內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，同時(shí)所涉及的代謝途徑未飽和。 - 【貯藏】密封，在干燥處保存。
- 【有效期】24個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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